Фолатът играе решаваща роля в човешкия метаболизъм, участие във важни физиологични процеси като синтеза на ДНК, клетка Делене и метаболизъм на аминокиселини. Въпреки това,Човешкото тяло не може Синтезирайте фолата самостоятелно и трябва да разчита на външен прием.

Активен фолат, с неговата характеристика на битиетодиректно погълнат без нужда от метаболизъм,станаУмен избор за добавка на фолати. В момента различни форми на активните соли на фолати се предлагат на пазара. Нокой е най -подходящият За нашите нужди за добавяне на фолати?

Сравнително проучване, публикувано в"Молекули"Журнал през 2021 г. има ни предостави отговора. Изследването сравнявастабилност и абсорбция на различни активни фолатни солиПредлага се на пазара и установи това6S-5-метилтетрахидрофолат калций С кристална форма (MTHF CAC) показа отлична стабилност и може ефективно да поддържа активните си компоненти. В допълнение,Скорост на абсорбция на MTHF CAC също беше високR, което го прави по -ефективен избор за среща с тялото Изисквания за фолати.

① Предизвикателства в индустриализацията на Активен фолат

Индустриализацията на активен фолат е изправена пред няколко Предизвикателства, включително следните аспекти:

I. Стабилност Проблеми

Експозиция на светлината:Активният фолат може да се влоши под светлинна експозиция, което води до намаляване на активността. Това изисква строго мерки за избягване на светлина по време на съхранение и употреба, увеличаване на цената на опаковане и съхранение.

Влажност и температура:Във висока температура и среди с висока мощност, значително стабилността на активния фолат намалява. Това не само се отразява на срока на годност на крайния продукт но може също да доведе до загуба на продукта си в рамките на периода на валидността си, засягащи ефекта на добавката.

Условия за съхранение:Поради високия чувствителност на активен фолат към условията на околната среда, той трябва да бъдесъхранявани в ниска температура, сухи и леки избягващи условия. Това представлява по -високи изисквания за Съоръжения за съхранение, увеличаване на разходите за съхранение в индустриализацията процес.

II. Комплекс Производствен процес

·        Изискване за висока чистота: Производството на активен фолатизисква висока чистота, за да се гарантира неговата безопасност и ефективност. Това означава, че производственият процес трябва да е в състояние ефективно Отстранете различни токсични и вредни примеси, особено тези, които могат да представляват a риск за човешкото здраве.

·        Стабилност лечение: За да се подобри стабилността на активния фолат, специфични стабилизатори или специални методи на лечение, катоКристализация Технология, трябва да се добави към производствения процес, за да се образува стабилен кристал форма. Тези етапи на лечение увеличават сложност и разходи за производство.

·        Строг контрол на качеството: В производствения процес на активен фолат качеството на всеки процес трябва да бъде строго контролиран, за да се гарантира качеството и активността на финала продукт. Това изисква компаниите да иматУсъвършенствано оборудване за тестване на качеството и строга система за управление на качеството, Увеличаване на производствените разходи и затрудненията в управлението.

② Предимства от 6S-5-метилтетрахидрофолат калций С кристална форма

I. Отличен Стабилност

Кристалната форма на калций С кристална форма 6S-5-метилтетрахидрофолат калций С произведени с помощта на aУникален ултразвуков процес на кристализация, образуващ стабилен С Кристална форма. Експерименталните данни показват товаСъдържанието на активния Компонент 6S-5-метилтетрахидрофолат в кристален тип С Метилтетрахидрофолат калциева сол (MTHF CAC) едва ли се променя след 120 часа на съхранение при стайна температура, докато съдържанието на активни компоненти В други метилтетрахидрофолатни калциеви соли (MTHF CA) и аминогликан Метилтетрахидрофолатните соли (MTHF GA) значително намаляват при същото условия и съдържанието на примеси катопара-аминобензоена киселина, JK12a и 5-метилтетрахидроптеронална киселина значително се увеличават.   

По -конкретно, степента на разграждане на MTHF CAC в рамките на 120 часа е само1,5%, докато този на MTHF CA и MTHF GA е10,2%и15.6%, съответно.

По -нататъшните тестове за стабилност показват, че MTHF GA разгражда най -бързо, Следван от MTHF CA, а MTHF CAC е най -стабилен.

Тази отлична стабилност позволява на MTHF CAC да поддържа своя активност по време на съхранение и употреба, осигуряване на стабилна добавка на фолати в рамките на него Период на валидност.

II. По -високо Коефициент на абсорбция и използване

Във фармакокинетичен експеримент при плъхове,MTHF CAC демонстрира значително по -голяма абсорбция и използване тарифи.

Експерименталните резултати показват, че след орално приложение, максималната концентрация (CMAX) на 6S-5-метилтетрахидрофолат в плазма на плъхове след прилагане на MTHF CAC е1.27 пъти по -високи от тези на MTHF CA и 1.15 пъти по -високи от тези на MTHF GA.

В допълнение, районът под кривата (AUC (0 - T)) наMTHF CAC е 868 ± 213 h · ng/ml, което е много по -високо от това наMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)иMTHF GA (399 ± 83.9 H · ng/ml).

Тези данни показват товаMTHF CAC има a По -висока ефективност на абсорбция в организма, може по -бързо да увеличи плазмата Концентрация на фолати и го поддържайте за по -дълго време.

Изчислените резултати от относителна бионаличност също потвърждават това. The Относителна бионаличност на MTHF CAC в сравнение с MTHF CA и MTHF GA е толкова висока as351%и218%, съответно.

Това означава товаВ същата доза MTHF CAC може да осигури по -ефективен фолат на човешкото тяло, по -добра среща физиологични нужди.

Iii. По -дълга продължителност на действието

Средното време за пребиваване (MRT (0 - T)) на MTHF CAC при плъхове е3.7 ± 1.9 часа, докато този на MTHF CA и MTHF GA е1,0 ± 0,2 часаи1,5 ± 0,3 часа, съответно. Този резултат показва, че MTHF CAC има по -голяма продължителност на действие в тялото и може непрекъснато осигуряват фолат на тялото.

Това постоянство даваMTHF CAC предимство в Поддържане на стабилни нива на фолати, което помага по -добре да упражнявате физиологични функции на фолат, като например популяризиране ДНК синтез и поддържане на нормално клетъчно деление. В същото време, по -дълго Продължителността на действието също означава, чеПотребителите могат да намалят честотата на приема, подобряване на удобството на употребата.

Тези данни показват товаАбсорбцията и използването Ефективността на MTHF CAC в тялото е значително по -висока от тази на другите Активни соли на фолати, по -добре да се срещнем с нуждата на тялото от фолат.

③ Перспективи за прилагане на 6S-5-метилтетрахидрофолат калций С кристална форма

C-тип кристален 6S-5-метилтетрахидрофолат калциева сол (MTHF CAC)е нов тип добавка на фолати, която имапоказаха значителни предимства в стабилността, абсорбцията и използването процент и продължителност на действието. Това е отлично Стабилността гарантира поддържането на фолатната активност по време на съхранение и употреба, и неговата по -висока степен на абсорбция и използване и по -голяма продължителност на действието Направете го по -способен да упражнява физиологичните функции на фолата в тялото.

В бъдеще, с допълнителни изследвания на C-тип кристал 6S-5-метилтетрахидрофолат калциева сол, очаква се да се оптимизира допълнително Неговият процес на подготовка и подобряване на работата му. В същото време,Потенциалът на C-тип кристален 6S-5-метилтетрахидрофолат калций Солта в клиничните приложения си струва да се радвамеи се очаква да осигури по -ефективно решение за Предотвратяване на заболявания, свързани с дефицит на фолати.

Референции:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Подобрена стабилност на стабилна кристална форма С от 6S-5-метилтетрахидрофолат Калциева сол, разработване на метод и валидиране на метод LC - MS/MS за плъх Фармакокинетично сравнение. Молекули 2021, 26, 6011.