Настоящото изобретение има за цел да осигури ново лекарство или здравословна храна, съдържаща състав на 5-метилтетрахидрофолиева киселина за подобряване на съня, където седативно-хипнотичният компонент на споменатия състав може да се приема продължително време и ефектът на споменатия състав върху подобряването на съня е ясен и няма странични ефекти.
Настоящото изобретение потвърждава ефекта на подобряване на съня на 5-метилтетрахидрофолиевата киселина чрез модел на миши пентобарбитален сън.
Изобретателите установяват, че 5-метилтетрахидрофолатът няма директен хипнотичен ефект, но може да увеличи броя на спящите мишки под прага на пентобарбитал натрий и да съкрати латентността на съня, а използваната доза е само 0,3 mg/kg, за да бъде ефективна, но 5-метилтетрахидрофолатът сам по себе си няма значителен ефект върху продължителността на съня при мишки, предполага се, че може да подобри трудностите при заспиване при пациентите и няма значителен ефект върху удължаването на времето за сън.
Y-аминомаслената киселина, национално одобрена нова ресурсна храна, има ефекта да се приема дълго време без странични ефекти. Чрез модела на миши пентобарбитален сън беше установено, че Y-аминомаслената киселина не може да увеличи броя на мишките, които заспиват при подпрагови дози пентобарбитал натрий, нито може да съкрати латентността на съня, но може да подобри продължителността на съня на мишките, което предполага че Y-аминомаслената киселина може да подобри качеството на съня на пациентите.
Изобретателите откриха, че у-аминомаслената киселина в комбинация с 5-метилтетрахидрофолат има значителен ефект за подобряване на съня, както
Комбинацията от у-аминомаслена киселина и 5-метилтетрахидрофолат има значителен ефект за подобряване на съня, което може значително да увеличи броя на заспиващите мишки при подпрагови дози натриев пентобарбитал и да съкрати латентността на съня на мишките, а също така да увеличи продължителността на съня на мишките без директни ефекти върху съня, което предполага, че комбинацията може да подобри разстройството на съня на пациентите, да подобри качеството на съня и има много добър профил на безопасност без директни седативно-хипнотични ефекти върху нервната система.
Първа цел на настоящото изобретение е да осигури нова употреба на известно съединение, а именно 5-метилтетрахидрофолиева киселина при получаването на
Първата цел на изобретението е да предостави ново използване на известно съединение, а именно 5-метилтетрахидрофолиева киселина, при получаването на лекарства за превенция или лечение на безсъние.
Втора цел на настоящото изобретение е да осигури фармацевтичен състав с определено подобряващ съня ефект, който може да се приема за дълъг период от време
споменатият състав съдържа 5-метилтетрахидрофолиева киселина, Y-аминомаслена киселина.
5-метилтетрахидрофолиевата киселина, описана в настоящото изобретение, включва 5-метил-(6S)-тетрахидрофолиева киселина, 5-метил-(6R)-тетрахидрофолиева киселина
киселина, 5-метил-(6,S)-тетрахидрофолиева киселина, т.е. съдържаща различни спинови изомери на 5-метилтетрахидрофолиева киселина, или едно съединение с хирална структура.
Фармацевтично приемливите соли, описани в настоящото изобретение, включват киселинните групи на 5-метилтетрахидрофолат, взаимодействащи с органични основи, неорганични основи
Примерни соли включват калциеви, натриеви, магнезиеви, глюкозаминови и аргининови соли на 5-метилтетрахидрофолат.
Описаният тук състав съдържа ефективно количество 5-метилтетрахидрофолат и ефективно количество Y-аминомаслена киселина и каза
съставите могат да бъдат направени в различни формулировки чрез добавяне на един или повече фармацевтично приемливи ексципиенти. Когато се използват за перорално приложение, те могат да бъдат направени в твърди или течни формулировки, като таблетки, капсули, меки гелове, диспергиращи се таблетки, перорални течности, гранули, таблетки за дъвчене, капки и др.: когато се използват за парентерално приложение, те могат да бъдат направени в разтвори, суспензии, прахове за инжекции, като водни инжекции, лиофилизирани прахове, маслени инжекции и др.
Формулировките на съставите от настоящото изобретение могат да бъдат произведени по конвенционални методи в съществуващата фармацевтична област и когато е необходимо, могат да бъдат добавени
Могат да се добавят различни фармацевтично приемливи ексципиенти, когато е необходимо. Споменатите ексципиенти включват често използвани ексципиенти, пълнители, свързващи вещества, дезинтегранти, повърхностноактивни вещества, смазващи вещества и др.
Настоящото изобретение осигурява фармацевтичен или здравословен хранителен продукт, в който дневната доза от 5-метилтетрахидрофолат е 0.0550 mg, за предпочитане 515 mg, и дневната доза от 5-метилтетрахидрофолиева киселина е 0.0550 mg.
Трябва да се разбере, че дозата на лекарството, предоставена от настоящото изобретение, не е ограничение на настоящото изобретение, а предпочитание за настоящото изобретение.
Y-аминомаслената киселина като нова ресурсна храна през 2009 г. и 5-метилтетрахидрофолиевата киселина като хранителна добавка към храната през 2017 г., като и двете са безопасни.
Безопасността на Y-аминомаслената киселина, нова ресурсна храна през 2009 г., и 5-метилтетрахидрофолат, хранителна хранителна добавка през 2017 г., са проверени и двете могат да се приемат дълго време.
Хапчетата за сън, налични в момента на пазара, които имат значителни ефекти, са базирани на рецепторите на нервните клетки в мозъка, особено на GABA рецепторите или 5-GABA рецепторите.
GABA рецептори или 5-хидрокситриптамин рецептори като цел, с директни ефекти, дългосрочната употреба ще доведе до загуба на рецепторна функция, промени в рецепторната експресия, промени в рецепторната структура, като по този начин допълнително увеличава увреждането на нервната система и мозъчната функция. Комбинацията от 5-метилтетрахидрофолат и Y-аминомаслена киселина има по-цялостен и ефективен ефект върху подобряването на съня, тъй като няма пряк ефект върху рецепторите (Y-аминомаслената киселина не може да навлезе директно в мозъка поради кръвно-мозъчната бариера).
Магнафолатът може да се абсорбира директно, без метаболизъм, подходящ за всички видове хора, включително MTHFR генна мутация. Докато хранителният фолат и фолиевата киселина трябва да претърпят няколко биохимични преобразувания в тялото, за да се превърнат в L-5-MTHF.